藥理學-藥物效應動力學 - 高點醫護網
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今天我們要把藥效動力學(Pharmacodynamics)的基本概念統統整理一遍,大家稍留意!藥效學的基本內容包括藥物的基本作用、作用機制(mechanism of action),藥物劑量與 ...
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藥理學-藥物效應動力學
重要考點
今天我們要把藥效動力學(Pharmacodynamics)的基本概念統統整理一遍,大家稍留意!藥效學的基本內容包括藥物的基本作用、作用機制(mechanismofaction),藥物劑量與效應關係,以及藥物與受體四個板塊。
首先,我們要知道什麼是治療作用,這是指藥物作用的結果有利於改變患者的生理、生化功能或病理過程,使患者的機體恢復正常。
治療作用可分為有對因治療(etiologicaltreatment)與對症治療(symptomatictreatment)。
說明
觀念介紹
不良反應(adversedrugreaction,ADR)
指與用藥目的不相符合,並可給病人帶來不適或痛苦的反應。
不良反應多數為藥物效應的延伸,一般是可以預知的,但不一定可避免。
少數較嚴重的不良反應較難恢復,如藥源性疾病。
副反應/副作用(sideeffect)
藥物在治療劑量下所產生的與治療目的無關的效應。
產生原因與藥物作用的選擇性差,效應範圍廣有關;當藥物的某一效應用作治療目的時,其他效應就成為副反應。
一般不太嚴重,但難以避免。
毒性反應(toxicreaction)
指藥物在劑量過大或蓄積過多時對機體產生的危害性反應,一般較為嚴重,但可預知及避免,有時也與機體高敏性有關。
包括急性毒性及慢性毒性,前者多損害循環、呼吸及神經系統功能,甚至可危及生命;後者則大多損害肝、腎、骨髓及內分泌功能,一些特殊毒性包括致癌、致畸胎及致突變屬後者。
後遺效應(aftereffect)
為停藥後的血藥濃度雖已降至閾濃度以下,但仍然殘存於體內的藥物仍具一定藥理效應。
停藥反應(withdrawalreaction)
長期用藥時突然停藥後出現原疾病的症狀加劇,又稱反跳現象。
過敏反應(allergicreaction)
是藥物引起的免疫反應,各種類型的免疫反應均可發生,但反應性質與藥物固有的效應及劑量無關,不能用藥理活性的拮抗藥解救。
即超敏反應,常見於過敏體質患者。
特異質反應(idiosyncrasy)
少數特異體質的人對某些藥物的反應特別敏感,反應性質也可能與常人不同。
反應程度與劑量成正比,藥理活性的拮抗藥可能有效,不同於免疫反應,可能與遺傳性有關。
藥物劑量與效應關係
在一定範圍內藥理效應與劑量之間存在著正比關係,此即為劑量—效應關係。
藥理學中常用濃度—效應關係,用效應強度為縱坐標,藥物濃度為橫坐標作同,得量—效曲線。
效能/最大效應(MaximumeffectorEfficacy)
為藥物的藥理效應的最大值。
半數有效量(50%effectivedose,ED50)
藥物能引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度瞬劑量。
可用半數有效濃度(EC50)及半數有效劑量(ED50)表示。
半數致死量(Medianlethaldose,LD50)
指引起50%實驗物件出現死亡的藥物劑量。
治療指數(TI)
為藥物的安全性指標,常用半數中毒量(TD50)/半數有效量(ED50)或半數致死量(LD50)/半數有效量(ED50)的比值表示。
治療指數大的藥物相對較治療指數小的藥物安全。
安全範圍(marginofsafety)
指用LD5/ED95的值或LD5~ED95之間的距離,表示藥物的安全性。
親和力(affinity)
藥物與受體結合的能力。
解離常數(KD)
是引起50%最大效應時所需的藥物劑量(或濃度)
親和力指數(pD2)
為藥物-受體複合物解離常數KD的負對數(-logKD),其值與藥物和受體之間的親和力成正比。
內在活性(intrinsicactivity)
即藥物與受體結合時產生效應的能力,其大小可以用一個介於0~1之間的係數α表示。
激動藥(agonist)
親和力又有內在活性的藥物,能和受體結合並激動受體而產生效應。
按其內在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥,前者與受體結合具有較強的激動效應;後者僅產生較弱的激動效應,與激動藥並用還可拮抗激動藥的部分效應。
拮抗藥(antagonist)
能與受體結合,並有較強親和力而無內在活性(α=0)的藥物。
它們本身不產生作用,但可拮抗激動藥的效應,少數拮抗藥以拮抗作用為主,同時尚有較弱的內在活性(α<1),故有較弱的激動受體作用。
關鍵詞
藥理學、藥物效應、藥效動力學、藥物、不良反應、毒性反應、後遺效應、停藥反應、過敏反應、治療指數、激動藥、拮抗藥
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